Search

Brintsolamidi (brintsolamidi)

VASTAANOTTOJEN LÄÄKKEET ON HYVÄKSYTTÄVÄT AINOASTAAN AINAN ASIAKKAAN. TÄMÄ OHJEET VAIN LÄÄKEVALMISTEILLE.

Kuvaus vaikuttavasta aineesta Brinzolamid / Brinzolamidum.

Kaava: C12H21N3O5S3, kemiallinen nimi: (4R) -4- (etyyliamino) -3,4-dihydro-2- (3-metoksipropyyli) -2H-tieno [3,2-e] -1,2-tiatsiini-6- sulfonamidi-1,1-dioksidi.
Farmakologinen ryhmä: organotrooppiset aineet / silmälääkkeet; aineenvaihdunta / entsyymit ja antifermenta.
Farmakologinen vaikutus: antiglaukooma.

Farmakologiset ominaisuudet

Brintsoliamidi estää selektiivisesti entsyymiä hiilihappoanhydraasi II (hiilihappoanhydraasin on entsyymi, joka osallistuu kuivausmenetelmään hiilihapon ja nesteytys hiilidioksidin, ihmiskehossa hiilihappoanhydraasi edustaa eri isoentsyymin muotoja, aktiivisin joka on hiilihappoanhydraasi II, jotka tunnistettiin alun perin punaisten verisolujen ja sitten muut solut kehon kudokset, mukaan lukien silmäkudos), mikä johtaa hitaammin bikarbonaatti-ionien muodostumiseen ja kuljetuksen vähenemiseen natriumia ja nestettä, mikä johtaa silmänsisäisen nesteen tuotannon vähenemiseen silmän sylinterisessä kehossa ja vähentyneessä silmänpaineessa.
Kahden kolmen kuukauden kliinisissä tutkimuksissa brinoliamidista 1%: n oftalmisen suspension muodossa havaittiin, että potilailla, joilla oli kohonnut silmänpaine, lääkkeen tiputtaminen kolmesti päivässä osoitti silmänsisäisen paineen merkittävää vähenemistä (4-5 mm Hg).
Ei tietoa brinsolamidin karsinogeenisuudesta. Brinzolamidin mutageenista aktiivisuutta ei havaittu hiirillä tehdyssä mikronukleustestissä, sisarkromatidinvaihtotestissä, Ames-testissä (käyttäen Escherichia coli); samanaikaisesti hiiren lymfoomasolujen testi oli negatiivinen aktivoinnin puuttuessa, mutta positiivinen mikrosomaalisen aktivoinnin läsnä ollessa.
Tutkimuksissa, joissa tutkittiin brinzolamidin vaikutusta rottien lisääntymiseen, naisilla ja miehillä ei havaittu negatiivista vaikutusta lisääntymiskykyyn tai hedelmällisyyteen annoksilla, jotka olivat enintään 18 mg / kg päivässä (375 kertaa suositeltu annos ihmisille silmäkäyttöön).
Paikallisella käytöllä brinsolamidi tulee systeemiseen verenkiertoon. Selektiivisen sitoutumisen seurauksena brinsoliamidi adsorboituu erytrosyytteihin. Brinsolamidi sitoutuu selektiivisesti hiilihappoanhydraasiin II ja vähäisemmässä määrin hiilihappoanhydraasiin I. Brinzolamidin maksimipitoisuus punasoluissa on noin 18,4 µM. Brinsolamidi metaboloituu N-deetyylibrinatsolamidiksi, joka myös kerääntyy punasoluihin ja sitoutuu hiilihappoanhydraasiin. N-deetyyli-brinatsolamidi sitoutuu brinoliamidin läsnäollessa pääasiassa hiilihappoanhydraasiin I. Brinsoliamidin ja sen metaboliitin affiniteetin vuoksi erytrosyytteihin ja kudoshiilihappoanhydraasiin, niiden plasmakonsentraatio on alhainen. Brinsoliamidin ja sen metaboliitin pitoisuudet seerumissa ovat alle määrällisen määrityksen rajan (alle 10 ng / ml). Brinsolamidi sitoutuu plasman proteiineihin noin 60%. Brinsoliamidin metabolia tapahtuu N-dealkylaation, N-propyylisivuketjun hapettumisen, O-dealkylaation kautta. Brinsolamidin pääasiallinen metaboliitti on N-deetyylibrinatsolamidi. In vitro -tutkimukset ovat osoittaneet, että CYP3A4-isoentsyymi ja vähäisemmässä määrin CYP2A6-, CYP2B6-, CYP2C8- ja CYP2C9-isoentsyymit osallistuvat pääasiassa brinsolamidin metaboliaan. Brinsoliamidi ei ole sytokromi P-450-isoentsyymien estäjä. Brinsolamidin puoliintumisaika on 111 päivää. Brinsolamidi erittyy virtsaan (32%) ja ulosteet (29%) enimmäkseen muuttumattomina. Noin 20% brinsoliamidista erittyy virtsaan metaboliittien muodossa. Virtsassa havaitaan myös muita metaboliitteja (O-desmetyyli, N-demetoksipropyyli) sisältäviä N-deetyylibrinatsolamidia ja pieniä pitoisuuksia (alle 1%).
Brinsolamidin farmakokinetiikkaa oraalisesti annettaessa arvioitiin terveillä vapaaehtoisilla, jotka saivat kahdesti päivässä 1 mg brinoliamidia (kapselimuodossa) 32 viikon ajan. Tässä lääkkeen levitysohjelmassa saadun brinsoliamidin määrä on lähellä sitä, jota potilaat saavat, kun molemmat silmät upotetaan brinoliamidiin 1% oftalmisen suspension muodossa kolme kertaa päivässä pidemmän ajanjakson ajan. Tässä tutkimuksessa kuvataan brinoliamidin systeemistä vaikutusta, joka esiintyy lääkkeen pitkittyneen paikallisen käytön yhteydessä. Hiilianhydraasin systeemisen inhibition määrittämiseksi mitattiin sen aktiivisuus punasoluissa. Brinzoliamidi-karboanhydraasi II erytrosyytteissä kyllästyi 4 viikon kuluessa (brinzolamidin pitoisuus erytrosyyteissä oli noin 20 µM). Myös erytrosyytteihin kertynyt N-deetyylibrinatsolamidi, sen tasapainopitoisuus (6 - 30 μM) saavutettiin 20 - 28 viikon kuluessa. Hiilianhydraasin II aktiivisuuden tukahduttaminen, jossa on stabiili brinsoliamidipitoisuus, oli noin 70-75%, mikä on alhaisempi kuin taso, joka voi johtaa terveiden ihmisten hengityselimiin tai munuaisten toiminnalliseen tilaan.

todistus

Silmänpainetaudin, avoimen kulman glaukooman, lisääntyneen silmänpaineen vähentäminen.

Brinsoliamidin annostelu ja antaminen

Brinsoliamidia käytetään paikallisesti, yksi tippa sidekalvon sakkaa kohti kolme kertaa päivässä.
Ravista pulloa ennen käyttöä.
Brinzolamidin käytön jälkeen systeemisten sivuvaikutusten riskin vähentämiseksi on suositeltavaa, että sormella painetaan kevyesti silmän sisäpuolella olevan kyynärpään ulkonevaa aluetta 1-2 minuuttia lääkkeen asentamisen jälkeen, mikä vähentää lääkkeen systeemistä imeytymistä.
Kehon herkistyminen sulfonamidien, mukaan lukien brinsolamidin, kanssa voi kehittyä, jos lääke annetaan uudelleen sen käyttöohjeiden vastaisesti. Vakavien haittavaikutusten kehittymisen tai yliherkkyyden merkkien vuoksi brinoliamidin käyttö on lopetettava.
Kun käytetään hiilihappoanhydraasin estäjien oraalisia muotoja, kuvataan happo-emäksen epätasapainon häiriön kehittyminen. Potilailla, joilla on munuaisten vajaatoimintariski, brinsoliamidia tulee käyttää varoen, koska metabolisen asidoosin kehittymisen riski on olemassa.
On olemassa riski lisätä systeemisiä reaktioita, jotka voivat johtua hiilihappoanhydraasin estämisestä potilailla, jotka käyttävät suun kautta otettavia hiilihappoanhydraaseja ja brinsoliamidin estäjiä. Brinsoliamidin ja suun kautta otettavien karboanhydraasin estäjien yhteiskäyttöä ei suositella.
Brinsolamidin vaikutusta sarveiskalvon endoteelin toimintaan sarveiskalvon häiriöillä (erityisesti potilailla, joilla on pieni endoteelisolujen määrä) ei ole tutkittu. Potilailla, jotka käyttävät piilolinssejä, niiden sarveiskalvoa on seurattava huolellisesti, kun käytetään brinsolamidia, koska hiilihappoanhydraasin estäjät voivat vaikuttaa sarveiskalvon hydraatioon. On välttämätöntä seurata huolellisesti sarveiskalvon häiriöitä sairastavia potilaita, esimerkiksi sarveiskalvon stressiä tai diabetes mellitusta sairastavia potilaita.
Dysgeusia (epätavallinen tai katkera maku suussa huumeiden asennuksen jälkeen) johtuu silmätippojen tunkeutumisesta nenän nielukalvoon nielukanavan kautta. Silmäluomien huolellinen sulkeminen tai kyynelkanavan tukkeutuminen brinoliamidin asennuksen jälkeen voi auttaa vähentämään tätä vaikutusta.
Ennen kuin käytät brinzolamidia, sinun on poistettava piilolinssit ja asetettava ne aikaisintaan 15 minuutin kuluttua lääkkeen tiputtamisesta.
Jos potilas brinzolamidin käytön jälkeen kehittää näköhäiriön häiriöitä (mukaan lukien heikentynyt visuaalinen selkeys), potilaan tulee kieltäytyä suorittamasta mahdollisesti vaarallisia toimintoja, jotka vaativat suurta huomiota ja nopeutta psykomotorisiin reaktioihin (mukaan lukien ajaminen, mekanismit), kun taas visio ei toipu. Suun kautta käytettävät karboanhydraasin estäjät voivat vaikuttaa kykyyn suorittaa potentiaalisesti vaarallisia aktiviteetteja, jotka vaativat lisääntynyttä huomiota ja nopeutta psykomotorisiin reaktioihin (mukaan lukien ajaminen, mekanismit), nämä vaikutukset voidaan havaita käytettäessä brinsolamidia, koska lääke tunkeutuu systeeminen verenkierto, kun sitä käytetään paikallisesti.

Vasta

Yliherkkyys (mukaan lukien muut sulfonamidit), vaikea munuaisten vajaatoiminta (kreatiniinipuhdistuma alle 30 ml / min), ikä jopa 18 vuotta (turvallisuus ja teho ei ole osoitettu), imetys.

Rajoituksia

Kulman sulkeminen glaukooma (turvallisuus ja teho ei ole vahvistettu), vakava maksasairaus (turvallisuus ja teho ei ole vahvistettu), raskaus.

Käyttö raskauden ja imetyksen aikana

Riittäviä ja tiukasti valvottuja tutkimuksia brinoliamidin turvallisuudesta naisilla raskauden aikana ei tehty. Brinzolamidia on mahdollista käyttää raskaana olevien naisten hoitoon lääkärin määräämässä lääkkeessä, kun hoidon tarkoitettu hyöty äidille on suurempi kuin sikiölle mahdollisesti aiheutuva riski. Tutkimuksissa, joissa tutkittiin brinzolamidin myrkyllisiä vaikutuksia raskauden aikana kaniineilla, kun lääkeaine otettiin käyttöön annoksina 1, 3 ja 6 mg / kg / vrk (vastaavasti 20, 62 ja 125 kertaa enemmän kuin suositellaan ihmisille, joilla on oftalmologista käyttöä), osoitettiin, että annoksella 6 mg / kg / vrk on sikiön muutosten ja myrkyllisyyden lisääntyminen naisilla. Rotilla vähennettiin sikiön ruumiinpainoa naisilta, jotka saivat brinzolamidia suun kautta raskauden aikana annoksina 18 mg / kg päivässä (375-kertainen suositeltu annos ihmisille, joilla oli silmälääkitys). Sikiöiden painon lasku oli verrannollinen painonnousun vähenemiseen naisilla, eikä sillä ollut vaikutusta kudosten tai elinten kehitykseen. Osoitettiin, että raskaana oleville rotille radioaktiivisesti leimatun brinoliamidin oraalisen annon jälkeen aine läpäisi istukan esteen ja se havaittiin sikiön veressä ja kudoksissa. Kun brinoliamidia annettiin suun kautta imettäville rotille annoksella 15 mg / kg vuorokaudessa (312-kertainen suositeltu annos ihmisille, joilla oli silmälääke), vaikutuksia ei havaittu lukuun ottamatta painonpudotusta jälkeläisissä. Mutta radioaktiivisesti leimatun brinzolamidin pitoisuudet maidossa olivat alhaisemmat kuin pitoisuudet veressä ja sen seerumissa. Ei tiedetä, erittyykö brinzolamidi imettävien naisten rintamaitoon. Koska monet lääkkeet erittyvät äidinmaitoon naisilla ja että brinzolamidi voi aiheuttaa vakavia haittavaikutuksia imettäville vauvoille, imettävien naisten on lopetettava joko brinsolamidi tai imetys.

Sivuvaikutukset brinzolamida

Elin vision: kutina, keratiitti, keratopatia, lisääntynyt kaivaminen optinen levy, vika sarveiskalvon epiteelin, rikkoo sarveiskalvon epiteelin, kohonnut silmänpaine, talletukset silmässä, sidekalvotulehdus, sarveiskalvon värjäytyminen, sarveiskalvon turvotus, vähentynyt sarveiskalvon herkkyys, tulehdus Meibomin rauhaset, kahtena näkeminen näön kontrastin väheneminen, fotopsia, näöntarkkuuden väheneminen, pterygium, epämukavuus silmissä, keratonjunktiviitti, ”kuiva” keratonjunktiviitti, silmien hypoestesia, sklera-pigmentaatio, subkonjunktiivinen kis a, visuaalinen häiriö, silmien turvotus, silmän allergiset reaktiot, madaroosi, blefariitti, silmäluomien verenvuoto, astenopia, lisääntynyt rintakipu, näön hämärtyminen, silmien kuivuminen, vieraan kehon tunne, sidekalvon hyperemia, silmien, silmien kipu, diplopia, asthenopia, repiminen, kuori silmäluomien reunoilla.
Hermosto ja aistinelimet: päänsärky, huimaus, apatia, masentunut mieliala, heikentynyt libido, painajaiset, hermostuneisuus, uneliaisuus, motoriset häiriöt, amnesia, muistin vajaatoiminta, parestesia, vapina, hypestesia, agevisia, huimaus, tinnitus.
Kardiovaskulaariseen järjestelmään ja veren (hemostaasi hematopoieesia): kohonnut verenpaine, sydän- ja verenkiertoelimistön reyhtymä, bradykardia, angina, epäsäännöllinen sydämen syke, sydämentykytys, rytmihäiriöt, takykardia, sydämen tiheälyöntisyys, kohonnut verenpaine, agranulosytoosi, aplastinen anemia, vähennys punasolujen määrä, veren häiriöt.
Hengityselimet: nuha, hengenahdistus, nielutulehdus, nasofaryngiitti, nielutulehdus, sinuiitti, astma, keuhkoputkentulehdus, hyperreaktiivisuus, kurkunpään ärsytys, ylempien hengitysteiden ruuhkautuminen, nenän tukkoisuus, postnasaalinen oireyhtymä, nenäkuivaus, aivastelu, nielutulehdus, rhinorrhea.
Ruoansulatuselimistö: suun kuivuminen, katkera maku suussa, hapan maku suussa, epätavallinen maku suussa, dyspepsia, pahoinvointi, ripuli, ruokahaluttomuus, oksentelu, vatsan ylemmän ontelon kipu, ruokatorvi, epämukavuus vatsanontelossa, peristaltiikan lisääntyminen, epämukavuuden tunne vatsassa, ruoansulatuskanavan häiriöt, suun ilmaus, suun kautta tapahtuva parestesia, ilmavaivat, hepatonekroosi (mukaan lukien fulminantti), maksan vajaatoiminta.
Iho: dermatiitti, yleistynyt kutina, makulo-papulaarinen ihottuma, ihon kovettuminen, hiustenlähtö, punoitus.
Lihas- ja liikuntaelinjärjestelmä: lihaskrampit, nivelkipu, selkäkipu, raajojen kipu, selkäkipu.
Urogenitaalijärjestelmä: kipu munuaisissa, pollakiuria, erektiohäiriö.
Allergiset reaktiot: nokkosihottuma, toksinen epidermaalinen nekrolyysi, Stevens-Johnsonin oireyhtymä.
Muut: rintakipu, lisääntynyt veren kloridi, kipu, astenia, epämiellyttävä rintakehä, huonovointisuus, epänormaalit tunteet, ärtyneisyys, ahdistuneisuus, perifeerinen ödeema, lääkkeiden jäämät.

Yhteisvaikutukset brinzolamida muiden aineiden kanssa

Brinsolamidin ja hiilihappoanhydraasin estäjien yhdistettyä käyttöä oraaliseen antoon ei suositella, koska systeemisten haittavaikutusten lisääntymisriski on olemassa.
Suuret salisylaatiannokset lisäävät brinoliamidin systeemisten sivuvaikutusten riskiä yhdessä käytettäessä.
Brinzolamidia on tarpeen varoittaa huolellisesti CYP3A4-isoentsyymiä inhiboivilla lääkkeillä, esimerkiksi ketokonatsolilla, klotrimatsolilla, itrakonatsolilla, troleandomysiinillä, ritonaviirilla, CYP3A4-isoentsyymin aiheuttaman brinsolamidin metabolian estämiseksi. Mutta brinzolamidan kertyminen on epätodennäköistä, koska se erittyy munuaisten kautta.
Tarvittaessa brinzolamidia voidaan käyttää yhdessä muiden paikallisten oftalmologisten lääkkeiden kanssa, jolloin niiden käytön pitäisi olla vähintään 10 minuuttia.

yliannos

Yliannostuksen oireista ei ole tietoa, kun brinsoliamidia käytetään paikallisesti. Kun otat brinzolamidia sisälle, voi kehittyä elektrolyyttitasapaino, happoosi, hermoston häiriöt. On tarpeen valvoa elektrolyyttien (erityisesti kaliumin) pitoisuutta ja veren pH-tasoa. Hemodialyysi ei ole tehokas.

Huumeiden kauppanimet, joiden vaikuttava aine on brinzolamidi

Yhdistelmälääkkeet:
Brinsoliamidi + Timololi: Azarga.

Silmätipat Brinzolamid

Silmälääkkeitä käytetään silmätippojen hoitoon glaukooman hoitoon.

Silmätipat Brinzolamidi on tehokas lääke glaukooman hoitoon

Työkalua käytetään hoidon ja ennaltaehkäisyn aikana, ja se löytyy lähes jokaisesta IVY: n apteekista.

Farmakologinen vaikutus

Brinzolamidi on anti-gluominen korjaava aine. Siten, kun lääke tulee elimistöön, silmänsisäisen nesteen tuotanto silmän sylinterikappaleessa pienenee, mikä johtaa merkittävään paineen laskuun silmän sisällä.

Tutkimuksen tuloksena havaittiin, että useiden silmätippojen käytön jälkeen silmänsisäinen paine laski, mikä osaltaan paransi verenkiertoa ja normalisoi näköä.

Näkyvyys parani 14 päivän hoidon jälkeen.

Kun hänet nimitetään

Määritä silmätipat Brinzolamidia sellaisiin sairauksiin kuin:

  1. Silmien hypertensio.
  2. Avokulman glaukooma.
  3. Hämärtynyt verkkokalvo.

Käyttöohjeet

Pisaroita voi ostaa apteekista ilman lääkärin määräystä, mutta tämä ei tarkoita, että voit valita itsellesi lääkkeen ja määrittää itse annoksen.

Tavallisesti käytetyn putoamisen vaurioituneelle silmälle 24 tunnin kuluessa kaksi kertaa riittää.

Koostumus ja vapautumislomake

Silmätippojen koostumus Brinzolamid:

  1. Brintsolamidi.
  2. Natriumkloridi.
  3. Mannitoli.
  4. Kloorivetyhappo
  5. Puhdistettu vesi.
  6. Bentsalkoniumkloridi.
  7. Karbomeeri.
  8. Tyloksapoli.
  9. Edetate-dinatrium.
Tuotetaan 10 mg: n silmätippojen muodossa.

Vasta

Lääkkeen käyttöä varten on useita vasta-aiheita, seuraavat potilaat:

  • naiset raskauden aikana;
  • naiset imetyksen aikana;
  • yliherkkyys lääkkeelle;
  • akuutti suljettu glaukooma;
  • munuaisten vajaatoiminta;
  • alle 10-vuotiaat lapset.

Haittavaikutukset

Mahdollinen sivuvaikutusten ilmentyminen yliannostuksen tai intoleranssin sattuessa, tämä ilmenee seuraavista ilmenemismuodoista:

  1. Kaksinkertaiset silmät.
  2. Kuiviin.
  3. Palava tunne.
  4. Kutina.
  5. Epämukavuutta.
  6. Luomitulehdus.
  7. Sidekalvontulehdus.
  8. Kyynelvuoto.
  9. Epämiellyttävä maku suussa.
  10. Rintakipu.
  11. Lisääntynyt paine.
  12. Allerginen reaktio.

Erityiset käyttöohjeet

On suositeltavaa aloittaa tippojen käyttö silmälääkärin tutkinnan jälkeen.

Jos käytät piilolinssejä, ennen kuin pudotat silmät, poista ne, kun olet suorittanut sen, 20 minuutin kuluttua.

Pidättäydy ajamaan autoa hoidon aikana.

Naiset raskauden aikana voivat käyttää tippoja vain, jos pudotusten edut ylittävät paljon haittaa.

Pidä pisarat kuivassa paikassa, joka ei ole lasten ulottuvilla huoneenlämmössä, välttäen suoraa auringonvaloa.

Kestoaika on 24 kuukautta, ensimmäisestä käyttökerrasta alkaen enintään yksi kuukausi, sitten pisarat on hävitettävä.

analogit

Esitämme sinulle useita analogeja sisältäviä lääkkeitä samanlaisten vaikutusten mukaan, mutta hintaerolla:

Brinzolamidin silmätippojen hinta Venäjällä on 500 ruplaa.

Ukrainassa putoamiskustannukset ovat 250 grivnasta.

Brinzolamide - käyttöohjeet

Brinsoliamidi on valkoinen kiteinen jauhe, joka toimii hiilihappoanhydraasin estäjänä. Liukenee metanoliin ja etanoliin, veteen liukenematon. Sitä käytetään silmälääketieteessä silmänpainetaudin (oftalmoton) ja avoimen kulman glaukooman hoitoon. Joihinkin lääkkeisiin sisältyy IOP: n vähentäminen (mono- lääke Azopt, yhdistelmävalmiste Azorg).

Koostumus ja vapautumislomake

Brinsoliamidi - veteen liukenematon valkoinen kiteinen jauhe: (4R) -4- (etyyliamino) -3,4-dihydro-2- (3-metoksipropyyli) -2H-tieno [3,2-e] -1,2-tiatsiini- 6-sulfonamidi-1,1-dioksidi.

Saatavana valkoisena suspensiona ja läpinäkyvinä silmätippoina.

Farmakologiset ominaisuudet

Brinsoliamidi on hiilihappoanhydraasin estäjien ryhmä, katalysaattori hiilidioksidin hydraatiossa tapahtuvaan palautuvaan reaktioon ja hiilihapon dehydratoitumiseen. Entsyyminä se sisältää useita isoentsyymejä, joista aktiivisimpia ovat hiilihappoanhydraasi II (pääasiassa erytrosyyteissä). IOP: n vähentämisen vaikutus brinsolamidia käytettäessä saavutetaan vähentämällä silmänsisäisen kosteuden tuotantoa sylinteriprosesseilla. Oletettavasti tämä johtuu bikarbonaatti-ionien hitaammasta muodostumisesta ja siitä johtuvasta natriumin kuljetuksen hidastumisesta, nesteen kuljetuksesta.

Paikallisessa käytössä aine voidaan imeytyä aktiivisesti systeemiseen verenkiertoon. Erittyy munuaisten kautta. Verenpainetta alentava vaikutus voi kestää jopa 7 päivää.

Käyttöaiheet

  • Oftalminen hypertensio (oftalmotonus).
  • Avokulman glaukooma.

Sitä voidaan antaa monoterapiana, jos β-salpaajien käytön vaikutusta ei ole, tai kun vasta-aiheita niiden käyttöön on osoitettu yhdistelmähoidossa prostaglandiinianalogien kanssa.

Annostus ja antaminen

Tavallisessa annoksessa brinzolamidia annetaan 1 tippa lääkettä haavoittuneelle silmälle 2-3 kertaa päivässä. Kun siirrytään yhdestä anti-glukoomilääkkeestä toiseen, brinzolamidia käytetään sitä päivää seuraavana päivänä, jona edellinen lääke poistettiin. Kun ohitat seuraavan annostelun, hoitoa jatketaan lisäämällä seuraava annos, joka syötetään tiettyyn aikaan.

Vasta

  • Suvaitsemattomuus brinsoliamidille tai sulfonamidille.
  • Hyperkloreminen acidoosi.
  • Vaikea munuaisten vajaatoiminta.
  • Ikä jopa 18 vuotta.
  • Akuutti kulma-suljettu glaukooma.

Brinsolamidivalmisteita määrätään varoen henkilöille, jotka käyttävät piilolinssejä, joilla on kuiva silmäoireyhtymä, sarveiskalvon sairaudet sekä potilaat, joilla on pseudoeksfoliatiivinen ja pigmentaarinen glaukooma tiukalla IOP-kontrollilla. Raskauden aikana sitä voidaan käyttää tapauksissa, joissa odotettavissa oleva terapeuttinen tulos on suurempi kuin sikiölle mahdollisesti aiheutuva riski. Brinzolamidihoidon aikana imetystä on suositeltavaa lopettaa.

Haittavaikutukset

  • Näön tilapäinen hämärtyminen, silmien kuivuminen, blefariitti, keratiitti, vieraan kehon tunne, hyperemia, diplopia, silmien purkautumisen silmien epämukavuus ja kipu, silmäluomen hiutaleet, sidekalvontulehdus, repiminen.
  • Metallinen tai hapan maku suussa, maku, suun kuivuminen, ripuli, pahoinvointi, dyspepsia.
  • Riniitti, nielutulehdus, rintakipu.
  • Lisääntynyt verenpaine, huimaus, hengenahdistus.
  • Allergiset reaktiot, ihotulehdus, ihottuma, hiustenlähtö.
  • Kipu munuaisissa.

Lääkärimme, jotka säilyttävät näkösi glaukooman kanssa:

Silmätautilääkäri harjoittaa taudin diagnosointia ja potilaiden leikkausta.
Tiedot >>>

Laser-kirurgi, työn pääpaino - nykyaikaiset glaukooman hoitomenetelmät.
Tiedot >>>

yliannos

Yliannostuksen brinzolamidomin tapauksia ei ole kuvattu. Sisäisesti otettuna voi esiintyä elektrolyyttitasapainon häiriöitä, keskushermoston häiriöitä, happoosiota, joka vaatii oireenmukaista hoitoa. Erityistä huomiota tulee kiinnittää elektrolyyttien (kalium) tasoon sekä veren pH-arvoon.

Huumeiden vuorovaikutus

On mahdollista parantaa hiilihappoanhydraasin estämisestä aiheutuvia systeemisiä vaikutuksia henkilöillä, jotka saavat paikallisia ja suun kautta otettavia karboanhydraasin estäjiä (ei ole suositeltavaa käyttää brinoliamidia tippojen muodossa samanaikaisesti oraalisten karboanhydraasin estäjien kanssa).

Erityiset ohjeet

Brinsoliamidin systeeminen imeytyminen voi aiheuttaa sulfonamidien yhteisiä haittavaikutuksia: Stevens-Jonesin oireyhtymä, toksinen epidermaalinen nekrolyysi, agranulosytoosi, fulminanttinen maksan nekroosi, aplastinen anemia ja muut verenkiertoelimistön häiriöt.

Brinsolamidin paikallisen käytön jälkeen on mahdollista tilapäinen näön hämärtyminen ja hänen muut häiriöt. Tämä on otettava huomioon, kun on tarpeen ajaa autoa tai työskennellä mahdollisesti vaarallisten koneiden kanssa.

Ennen kuin levität brinzolamidaa paikallisesti, sinun on poistettava piilolinssit. Ne voidaan palauttaa takaisin vain 15 minuuttia tiputuksen jälkeen.

Noudata 10 minuutin välein brinsoliamidin ja muiden silmälääkkeiden annostelun välillä.

Kiinnitä huomiota erityiseen vuotuiseen hoito-ohjelmaamme potilaille, joilla on diagnoosi "Glaukooma", jonka avulla voit paitsi ylläpitää ja parantaa näkökykyä myös säästää paljon!
Moscow Eye Clinicissa odottavat sinua erittäin pätevät asiantuntijat, modernit laitteet ja yksilöllinen lähestymistapa (ilman tylsiä jonoja).
OHJELMAN TIETOJA TIETOJA >>>

Käyttöaiheet laskevat Brinzolamidia

Brinsolamidi on osa silmätippoja, joilla on anti-glukoomaa. Sitä käytetään myös lisääntyneen silmänpaineen hoitoon. Tämän vaikuttavan aineen kanssa valmistetut valmisteet määrää yleensä silmälääkäri. Yrittäkäämme ymmärtää, mitä brinzolamidi on, miten se vaikuttaa visuaaliseen elimeen, mitä analogeja on ja millainen on brinzolamidin valmisteen hinta.

ominaisuus

Brinsolamidi on valkoinen jauheena oleva aine, joka estää hiilihappoanhydraasientsyymin vaikutuksen ihmiskehossa.

Saatavana silmätipat. Se ei liukene veteen, se liukenee hyvin etyylialkoholiin.

Tärkeimmät toimet

Sarveiskalvoon pääseminen edistää aineensisäisen nesteen tuotannon merkittävää vähenemistä (bikarbonaatti-ionit muodostuvat hitaasti ja hidastavat nesteen ja natriumionien liikkumista), minkä seurauksena paine laskee, verenkierto paranee ja visio normalisoituu.

Brinsolamidi hidastaa hiilihappoanhydraasin vaikutusta. Tämä entsyymi osallistuu hiilidioksidin hydratoitumiseen ja hiilihapon dehydraatioon. Se löydettiin alun perin punasoluista, myöhemmin muissa soluissa sekä visuaalisen elimen kudoksissa.

Brinzolamidin 1-prosenttisen liuoksen 3 kuukauden tutkimuksen tulosten mukaan havaittiin, että aineen tiputtaminen kolme kertaa päivässä johtaa silmänsisäisen paineen alenemiseen noin 5 mmHg.

Kun aine liitetään sidekalvon alle, aine voi imeytyä yleiseen verenkiertoon, se kerääntyy hieman erytrosyytteihin. Puoliintumisaika on hieman yli 100 päivää. Elimistössä aine hajoaa inaktiivisiksi metaboliiteiksi ja erittyy munuaisten kautta. Brinsolamidia ja sen metaboliitteja havaitaan veren plasmassa vähäisinä määrinä.

Mitään negatiivista vaikutusta rottien hedelmällisyyteen ei havaittu jopa annoksella 375 kertaa ihmiselle annoksesta. Kuitenkin aineen käyttö suun kautta annoksella, joka ylittää suositellun 1 - 125-kertaisen annoksen, havaittiin sikiön ruumiinpainon vähenemistä naisrotilla, kun taas sikiön elinten ja kudosten rakenteessa ja kehityksessä ei havaittu muutoksia. Vaikuttavan aineen pitoisuus rotan maidossa oli pienempi kuin naaraan veriplasmassa.

Käyttöaiheet

  • Avoin kulma glaukooma;
  • Korkea silmänpaine.

Se on usein määrätty yksittäiseksi aineeksi, jos beetablokaattoreihin perustuvilla lääkkeillä ei ole vaikutusta tai niiden käyttö on vasta-aiheita. Sitä voidaan käyttää yhdistelmähoitona silmätautien kanssa prostaglandiinien kanssa.

Ohjeet silmätippojen käytöstä brinsolamidin kanssa

Ohjeiden mukaan pisaroita, joissa on brinoliamidia, käytetään tipoittain kahdesti päivässä (aamulla ja illalla). On mahdollista sijoittaa kolme kertaa päivässä, mutta vain sen mukaan, mikä on hoitavan asiantuntijan käyttöaihe, joka ottaa huomioon potilaan yleisen kunnon, silmäsairauden taudin vakavuuden ja erityispiirteet. Jos tämä lääke on määrätty toisen lääkkeen tehottomuuden tulosten mukaan, sitä tulee käyttää seuraavana päivänä lääkkeen lopettamisen jälkeen eikä samana päivänä.

Milloin ei voi soveltaa pisaroita brinzolamidomin kanssa?

  1. Ikä jopa 18 vuotta;
  2. Raskaus ja imetys;
  3. Herkistettäessä tuotteen mitä tahansa osaa;
  4. Suljetun kulman glaukooman akuutti jakso;
  5. Jos munuaisten ja maksan vajaatoimintaa esiintyy.

Sivuvaikutus

Aineen annoksen lisääminen, pitkäaikainen käyttö ja ihmiskehon yksilöllinen reaktio voivat ilmentää seuraavia ei-toivottuja seurauksia brinzolamidia sisältävien tippojen käytön aikana:

  • Paikalliset reaktiot silmän kuivuuden, ärsytyksen ja kutinaa ajatellen;
  • Näön hämärtyminen (kaksoisnäkö ja sameus);
  • Tartuntavaurioiden esiintyminen - blefariitti, sidekalvotulehdus;
  • Lisääntynyt repiminen;
  • Riniitin, nielutulehduksen, hengityselinten vajaatoiminnan ilmiöt;
  • Rintakipu;
  • Lisääntynyt verenpaine, huimaus;
  • Allergiset oireet (ihottuma, ihotulehdus);
  • Ruoansulatuskanavan toimintahäiriö (pahoinvointi, kutina, toiminnalliset häiriöt);
  • Epämiellyttävä metallinen maku suussa.

Sovelluksen ominaisuudet

  1. Ei ole suositeltavaa käyttää työkalua ilman asiantuntijan nimittämistä ja valvontaa;
  2. Linssejä käyttävien potilaiden on poistettava ne ennen injektointia ja laitettava 20 minuutin kuluttua;
  3. Koska brinzolamidi pystyy imeytymään verenkiertoon, agranulosytoosi, aplastinen anemia, maksan nekroottiset ilmiöt ja muut vakavia hoitoja vaativat häiriöt voivat kehittyä;
  4. Samanaikainen käyttö muiden silmätippojen kanssa on välttämätöntä kestää määräaika, joka kuluu varojen asettamisen jälkeen 30 minuutissa;
  5. Koska joissakin tapauksissa visuaalinen selkeys on lyhyellä aikavälillä heikentynyt, brinzolamidi-hoidon aikana on pidättäydyttävä keskittymästä vaativasta työstä - autolla ajamisesta ja laitteiden käsittelystä;
  6. Raskauden ja imetysajan aikana tippoja tulisi käyttää vain silmälääkärin ohjeiden mukaisesti, jotka totesivat, että odotetut hyödyt ovat suuremmat kuin syntymättömälle lapselle tai sikiölle todennäköisesti aiheutuva haitta. Luonnollisen ruokinnan mahdollinen korvaaminen keinotekoisesti;
  7. Pisaroita säilytetään 2 vuotta huoneenlämmössä, poissa lapsista, kosteudesta, UV-säteilystä. Pullon avaamisen jälkeen sitä ei voi käyttää yli kuukauden ajan;
  8. Kun glaukoomaa käytetään silmänsisäisen paineen tarkassa valvonnassa.

Onko yliannostus mahdollista?

Tällaisia ​​tapauksia ei esitetä tai niitä ei tunneta. Jos huolimattomuuden vuoksi agentti otettiin sisälle, niin on mahdollista esiintyä happoosiota, hermoston heikentymistä. Tässä tapauksessa on välttämätöntä hoitaa oireita, palauttaa elimistön elektrolyyttinen tasapaino ja veren pH.

Miten vuorovaikutuksessa muiden keinojen kanssa

Asiantuntijat eivät suosittele käyttämään molempia silmätippoja brinololiamidin ja oraalisten valmisteiden kanssa, jotka perustuvat samanaikaisesti entsyymin hiilihappoanhydraasin estäjiin.

Silmätippojen hinta brinzolamidomilla

Saman vaikuttavan aineen kuin brinsolamidin tippojen hinta alkaa 500 ruplaan ja riippuu Venäjän federaation valmistajasta ja alueesta.

Silmätippojen analogit ja kauppanimet brinsolamidilla

Esimerkiksi on täynnä analogeja - Azopt, Brinzopt. Latinalaisessa muodossa vaikuttavan aineen, Brinzolamidumin, nimi ilmoitetaan reseptissä lääkkeiden määräämiseksi brinsoliamidilla.

On myös anti-glukooma-silmätippoja, joissa on kaksi vaikuttavaa ainetta - brinzolomidi ja timololi - tämä on Azarga.

Brinsoliamidin ja dorsolamidin erot

Dorzolamidi, kuten brinsoliamidi, kuuluu entsyymi-karboksianhydraasin estäjien ryhmään, ja siksi sillä on samanlainen verenpainetta alentava vaikutus vähentämällä silmänsisäisen nesteen tuotantoa. Kuitenkin brinzolamidotlichatsya parempi silmän sietokyky, joka on erittäin tärkeää potilaille, jotka joutuvat jo pitkään hoitamaan aineen kanssa. Liuoksen laadullinen koostumus ja fysiologinen pH-arvo takaavat hyvän silmälasituksen.

Kliiniset tutkimukset ovat osoittaneet, että glaukooman sairastavat potilaat ovat kaksi kertaa harvinaisempia ja joissakin tapauksissa eivät ole huomanneet paikallisia haittavaikutuksia ärsytyksen, kutinaa ja punoitusta sekä epämukavuutta.

brintsolamidi

755 hiero. Varastossa

Valmistaja: Alcon Hintaluokka: Saatavilla

opetus

Yleistä tietoa

Brinsolamidi - entsyymin hiilihappoanhydraasin estäjä. Se kuuluu sulfa-lääkkeiden ryhmään ja sitä käytetään pääasiassa glaukooman hoitoon. Se on Azopt-silmätippojen pääasiallinen vaikuttava aine, joka on luonteeltaan vain brinzolamidin kauppanimi.

Koostumus ja vapautumislomake

Lääkeainetta on saatavana 1%: n suspensiossa, jonka kokonais- tilavuus on 5 ml yhdessä injektiopullossa. Brinsoliamidin lisäksi pisarat voivat sisältää natriumkloridia, mannitolia, kloorivetyhappoa, puhdistettua vettä, bentsalkoniumkloridia, karbomeeriä 974P: tä, tyloksapolia, dinatriumedetaattia. On myös analogia "Azarga" -pisaroita, joissa brinzolamidi yhdistetään timololin kanssa.

Farmakologinen vaikutus

Kun avoimen kulman glaukooma on silmämunan avoin irisenssi-sarveiskalvo, joka edistää silmänsisäisen nesteen ulosvirtausta. Tämän seurauksena neste kerääntyy ja silmänsisäinen paine nousee. Silmän kudoksiin sijoitettu entsyymi hiilihappoanhydraasi on mukana kemiallisissa prosesseissa, jotka edistävät nesteen muodostumista. Tämä lisää painetta ja pahentaa taudin kulkua. Tämän jälkeen nämä muutokset johtavat verkkokalvosta peräisin olevan näköhermon vahingoittumiseen ja visuaalisen kentän huomattavaan kaventumiseen, mikä vaikuttaa suuresti potilaiden elämänlaatuun. Brinsolamidi estää (inhiboi) entsyymin vaikutusta ja vähentää liiallista nesteen erittymistä vähentämällä bikarbonaatti-ionien muodostumista, mikä alentaa paineita. Niinpä silmätipat estävät näköhermon vaurioitumista ja glaukooman yhteydessä esiintyvien visuaalisten kenttien kaventumista. Paikallisella käytöllä aine absorboituu pieneen määrään systeemiseen verenkiertoon, jossa se kerääntyy pääasiassa punasoluihin. Lääkkeen poistumisaika on melko pitkä - yli 100 päivää, jonka aikana se metaboloituu elimistössä, kerääntyy uudelleen punasoluihin ja erittyy munuaisissa.

todistus

Brinsolamidia ja muita samankaltaisia ​​lääkkeitä käytetään avoimen kulman glaukooman hoitoon, joka esiintyy noin yhdeksänkymmentä prosenttia kaikista glaukooman tapauksista. On myös sallittua käyttää välineitä silmänsisäisen paineen vähentämiseksi.

Vasta

Lääkkeiden käytöstä lapsilla ei ole tallennettuja tietoja ja sen vaikutuksia, joten mahdollisten haittavaikutusten ehkäisemiseksi ei ole vielä välttämätöntä käyttää lääkettä lapsille. Lisäksi raskaana oleville naisille ei tunneta reaktioita lääkkeelle. Eläinkokeissa todettiin, että lääkkeen ottamisen jälkeen raskaana olevat naiset synnyttivät jälkeläisiä, joiden paino oli pienempi. Siksi Brinzolamide-valmisteen käyttöä ei suositella tänä aikana, jotta vältetään kielteiset vaikutukset sikiöön. Pisaroita voidaan määrätä vain silloin, kun vaara vahingoittaa lasta on pienempi kuin komplikaatioiden riski äidissä ilman tätä lääkettä.
Myös silmätippojen käytöstä imetyksen aikana ei ole tietoja. Koska lääkkeen tunkeutumisen vaara äidinmaitoon on edelleen olemassa, on syytä kieltäytyä joko imetyksestä hoidon aikana tai lääkkeen itse.

Haittavaikutukset

Brinzolamidi ei useimmissa tapauksissa aiheuta sivuvaikutuksia, mutta joskus lääkityksen ottaminen voi aiheuttaa näön häiriöitä, kuten diplopia (kaksoiskuvaus), näön hämärtyminen, kuivuus, polttaminen, kutina ja ”vieraskehon” tunne silmässä sekä aiheuttaa blefariittia, sidekalvotulehdusta, lakrimointia ja keratokonjunktiviittiä. On todennäköistä, että päänsärky, pahoinvointi, dyspepsia, epämiellyttävä maku suussa. Hyvin harvinaisissa tapauksissa Brinzolamidia saaneilla potilailla verenpaine nousee, rintakipu ja munuaisalueiden kipu näkyvät.
Eläimillä tehdyissä tutkimuksissa ei ollut sellaista haitallista vaikutusta, joka vaikuttaisi negatiivisesti lisääntymiskykyyn. Todistettiin, että miehet ja naiset, joille lääkettä annettiin, toivat jälkeläisiä samalla taajuudella kuin eläimet, jotka eivät ottaneet lääkettä. Myöskään karsinogeenisuutta (kyky aiheuttaa kasvain kehittymistä) ja mutageenisuutta (kyky provosoida mutaatioita geneettisessä materiaalissa) ei tallennettu.
Lisäksi se ei sulje pois allergisten reaktioiden, myös vakavien, kehittymisen todennäköisyyttä, varsinkin jos kyseessä on yliherkkyys lääkeaineosille. Brinzolamidin ottamisen jälkeen on ollut kuolemantapauksia. Myös komplikaatioita, kuten Stephen-Johnsonin oireyhtymä, aplastinen anemia, agranulosytoosi, myrkyllinen epidermaalinen nekrolyysi ja muut.
Kun ensimmäiset merkit allergiasta ilmenevät, lopeta lääkkeen käyttö ja ota yhteys lääkäriin.

yliannos

Paikallisesti levitettynä ei yleensä ole vaaraa lääkkeen yliannostuksesta, mutta jos otetaan suun kautta, hapettumisen ja hermoston häiriöiden kehittyminen on mahdollista. Yliannostustapauksissa hoidetaan oireenmukaista hoitoa, jolla pyritään lievittämään oireita ja palauttamaan kehon happo-emäs tasapaino. Hoidon aikana on tarpeen seurata jatkuvasti elektrolyyttien koostumusta veressä ja pH: ta. Kaliumin pitoisuus veressä on erityisen tärkeä, koska juuri tämä välttämätön elementti kärsii, kun yliannostus johtuu Brinzolamidista.

Yhteisvaikutukset muiden lääkkeiden kanssa

Paikallisesti käytettävää lääkettä ei pidä yhdistää suun kautta annettaviin lääkkeisiin, jotka inhiboivat hiilihappoanhydraasia, koska paikallisten ja systeemisten estäjien yhdistetty käyttö lisää niiden toimintaa ja liiallista entsyymitoiminnan estämistä paitsi silmäkudoksissa myös muissa järjestelmissä ja elimissä, mikä johtaa ei-toivottuja reaktioita. Vähentämällä hiilihappoanhydraasin toimintaa natrium- ja bikarbonaatti-ionien reabsorptio munuaisissa vähenee myös. Tämän seurauksena virtsan määrä erittyy ja kaliumin erittyminen lisääntyy ja pH-arvo nousee. Ei ole suositeltavaa ottaa lääkettä samanaikaisesti salisylaattien kanssa: kun vuorovaikutus tapahtuu, hapon ja emäksen tasapaino elimistössä saattaa häiritä.
Ei-toivottujen reaktioiden välttämiseksi on suositeltavaa noudattaa 15 minuutin välein lääkkeen ja muiden silmätippojen annostelun välillä.

Erityiset ohjeet ja varotoimenpiteet

Käytettäessä piilolinssejä on tarpeen poistaa ne ennen tippojen tiputtamista, koska lääke voi kerääntyä niihin. Piilolinssien kuluminen takaisin on 15 minuuttia lääkkeen tiputtamisen jälkeen.
Myös Brinzolamide-hoidon aikana on mahdollinen tilapäinen näkövamma - sumun ilmestyminen silmien edessä, joten sinun on hoidettava ajoneuvot huolellisesti seuraavana puolen tunnin kuluttua lääkkeen käytön jälkeen.
Lääkettä säilytetään pimeässä kuivassa paikassa enintään 30 asteen lämpötilassa enintään kahden vuoden ajan. Pullon avaamisen jälkeen on käytettävä silmätippoja neljän viikon kuluessa.

Brinsolamidia sisältävien lääkkeiden keskihinta on 600 - 800 ruplaa. Apteekeissa, joissa on samanlaista sisältöä, yleisimmät silmätipat ovat "Azopt", "Azarga". Proglaza.ru-portaalissa voit myös selvittää samanlaisia ​​silmätippoja, jotka ovat samankaltaisia ​​toiminnassa. Näitä ovat Diakarbi, Diuremidi ja Arutymoli. Viimeinen lääke, kuten "Azarga", sisältää timololia, mutta sen hinta on pienempi kuin muut analogit. Mutta näillä silmätippoilla on paljon vasta-aiheita, joten tässä suhteessa brinoliamidi ja sen sisältämät korvaavat aineet verrataan myönteisesti Arutymoliin. Esimerkiksi "Azargaa" ei suositella keuhkoputkien astman, obstruktiivisten keuhkosairauksien, diabetes mellituksen, sydämen eri häiriöiden hoitoon. Tämä johtuu siitä, että timololi voi toimia vain silmien adrenoretseptoreiden lisäksi myös koko kehossa ja erityisesti keuhkoissa ja sydämessä. Muita antiglukomaattisia aineita - hiilihappoanhydraasi-imbitoreja voidaan kutsua Trusopt- ja Dorzopt-silmätippoiksi, joilla on myös melko vähän vasta-aiheita.
Myös portaalissa voit lukea silmätippojen Brinzolamide-arvioinneista. Useimmat heistä puhuvat lääkkeen tehokkuudesta glaukooman hoidossa, mutta joillakin potilailla on raportoitu haittavaikutuksia ja allergisia reaktioita. Lääke on kuitenkin tunnustettu yhtenä tehokkaimmista silmälääkinnässä.

Brinsolamidia käytetään sairauksiin:

Käyttötapa

Brinzolamide-silmätippoja käytetään vain paikallisesti ohjeiden mukaan: yksi tippa silmän alempaan sidekalvopussiin kahdesti päivässä. Ravista pulloa ennen käyttöä, kun kansi on suljettu. Infektioiden välttämiseksi on tärkeää pitää tiputin puhtaana eikä kosketa sitä kädet tai esineet.
Hoidon kulku riippuu taudin muodosta, yleisestä tilasta, käyttöaiheista, vasta-aiheista ja sen määrää hoitava lääkäri. Ei saa missään tapauksessa ottaa omia silmätippojaan ilman silmälääkärin valvontaa, koska tämä voi johtaa komplikaatioihin. Lisäksi vain lääkäri voi määrittää oikean diagnoosin ja määrittää tarpeen brinoliamidin nimittämiseksi.